|
พอลิเมอริกไมเซลล์เพื่อการนำส่งยา: การบรรจุยาด้วยวิธีทางกายภาพและปัจจัยที่ส่งผลต่อประสิทธิภาพ POLYMERIC MICELLES FOR DRUG DELIVERY: DRUG LOADING BY PHYSICAL ENTRAPMENT AND FACTORS AFFECTING ITS EFFICIENCY |
|---|---|
| รหัสดีโอไอ | |
| Creator | วรนันท์ รังสิมาวงศ์, ธนะเศรษฐ์ ง้าวหิรัญพัฒน์ |
| Title | พอลิเมอริกไมเซลล์เพื่อการนำส่งยา: การบรรจุยาด้วยวิธีทางกายภาพและปัจจัยที่ส่งผลต่อประสิทธิภาพ POLYMERIC MICELLES FOR DRUG DELIVERY: DRUG LOADING BY PHYSICAL ENTRAPMENT AND FACTORS AFFECTING ITS EFFICIENCY |
| Publisher | คณะเภสัชศาสตร์ ม.ศิลปากร/โรงพิมพ์ ม.ศิลปากร |
| Publication Year | 2557 |
| Journal Title | ไทยไภษัชยนิพนธ์ Thai Bulletin of Pharmaceutical Science (TBPS) |
| Journal Vol. | 9 |
| Journal No. | (June-December 2014) |
| Page no. | 62-73 |
| Keyword | พอลิเมอริกไมเซลล์, การกักเก็บยาด้วยวิธีทางกายภาพ,polymeric micelles, drug loading by physical entrapment |
| ISSN | 1686-9540 |
| Abstract | บทคัดย่อ พอลิเมอริกไมเซลล์ คือ ระบบนำส่งยารูปแบบหนึ่งซึ่งได้รับความสนใจ โดยเฉพาะอย่างยิ่งการนำส่งยาที่ละลายน้ำน้อย โดยทั่วไปเมื่อพอลิเมอริกไมเซลล์กระจายตัวอยู่ในสารละลายมีขั้วจะมีขนาดของอนุภาคน้อยกว่า 100 นาโนเมตร พอลิเมอร์ที่ใช้เตรียมพอลิเมอริกไมเซลล์ต้องมีโครงสร้างเป็นแอมฟิฟิลิกพอลิเมอร์ สามารถก่อตัวเป็นไมเซลล์ได้ด้วยตนเอง เช่นเดียวกับไมเซลล์ที่เกิดจากสารลดแรงตึงผิว พอลิเมอริกไมเซลล์คล้ายกับไมเซลล์ที่เกิดจากสารลดแรงตึงผิวจึงสามารถเพิ่มการละลายของตัวยาที่ละลายน้ำได้น้อย ทำให้สามารถลดความเป็นพิษของยาและเพิ่มชีวประสิทธิผลในการรักษาโรคได้ โดยสามารถกักเก็บสารหรือตัวยาที่ละลายน้ำได้น้อยไว้ในส่วนแกนกลางภายในอนุภาค เทคนิคการบรรจุยาภายในพอลิเมอริกไมเซลล์มีหลากหลายวิธี ในที่นี้จะกล่าวถึงเทคนิคการบรรจุยาทางกายภาพซึ่งเป็นวิธีที่นิยมมากที่สุดและมีวิธีเตรียมที่ง่าย โดยสามารถแบ่งได้ 3 วิธีดังนี้ วิธีแยกสารผ่านเยื่อ วิธีอิมัลชันชนิดน้ำมันในน้ำ และวิธีการระเหยแห้ง ซึ่งแต่ละวิธีต้องเลือกสารละลายอินทรีย์ที่มีคุณสมบัติเหมาะสม สามารถละลายและเข้ากับทั้งยาและพอลิเมอร์ที่ใช้เพื่อเตรียมเป็นไมเซลล์ได้ แต่อย่างไรก็ตาม วิธีการบรรจุยาทางกายภาพที่แตกต่างกันนั้น เป็นปัจจัยสำคัญที่มีผลต่อประสิทธิภาพการบรรจุยา พบว่า วิธีการระเหยแห้งและวิธีอิมัลชันชนิดน้ำมันในน้ำมีประสิทธิภาพในการบรรจุยาดีกว่าวิธีแยกสารผ่านเยื่อ แต่วิธีแยกสารผ่านเยื่อสามารถกำจัดสารละลายอินทรีย์ที่ใช้เตรียมได้ดีกว่า นอกจากนี้ยังมีปัจจัยอื่น ๆ ที่ส่งผลต่อประสิทธิภาพการบรรจุยา ได้แก่ สารละลายอินทรีย์ที่ใช้ในกระบวนการบรรจุยา สัดส่วนของยาต่อบล็อกโคพอลิเมอร์ ผลของพอลิเมอร์ที่มีน้ำหนักโมเลกุลแตกต่างกัน หรือความยาวของสายพอลิเมอร์ต่างกัน การใช้สัดส่วนของตัวทำละลายอินทรีย์ต่อน้ำที่แตกต่างกัน ดังนั้น การเตรียมพอลิเมอริกไมเซลล์สำหรับนำส่งยาต่าง ๆ ให้มีประสิทธิภาพที่ดีนั้น จำเป็นต้องคำนึงถึงวิธีการบรรจุยาและปัจจัยต่าง ๆ ที่มีผลต่อการเตรียมด้วย Abstract Polymeric micelles have attracted a lot of attention as drug carriers, particularly for poorly soluble drugs. In general, polymeric micelles are dispersed in a charged solvent with particle sizes smaller than 100 nm. The polymers used must have an amphiphilic structure. Polymeric micelles are usually spontaneously formed by self-assembly in an aqueous solution in the same manner as surfactant micelles. Similar to surfactant micelles, polymeric micelles can solubilize poorly water-soluble drugs and lower the toxicity of a drug by being incorporated them into its hydrophobic core, which allows for an increase in bioavailability. Several techniques have been used for the preparation of drug-loaded micelles. In this article, we focus on the physical entrapment method which is a simple and widely used technique. This can be divided into three methods, i.e. dialysis, O/W emulsion and evaporation. Each method requires the choice of a suitable solvent that can be dissolved and is compatible with the drug and polymer in use. In addition, the preparation method is the most important factor affecting the efficiency of drug loading. The evaporation and O/W emulsion methods have higher efficiencies of drug loading than the dialysis method, whereas the latter can eliminate organic solvent better than the other two. Moreover, there are other factors which can affect drug loading efficiency, such as the types of organic solvent, ratio of feeding of drug/copolymer, molecular weight of block copolymer or chain of polymer, as well as the ratio of organic solvent to water. Therefore, consideration of drug loading method and the various factors affecting the preparation should be taken into account to obtain polymeric micelles with good efficiency for drug delivery. |
