|
ยายับยั้งระบบประสาทซิมพาเทติกในระบบประสาทส่วนกลาง : ผลลดความดันเลือดและอื่นๆ CENTRALLY ACTING SYMPATHOLYTICS: HYPOTENSIVE EFFECT AND BEYOND |
|---|---|
| รหัสดีโอไอ | |
| Creator | สุรศักดิ์ วิชัยโย |
| Title | ยายับยั้งระบบประสาทซิมพาเทติกในระบบประสาทส่วนกลาง : ผลลดความดันเลือดและอื่นๆ CENTRALLY ACTING SYMPATHOLYTICS: HYPOTENSIVE EFFECT AND BEYOND |
| Publisher | คณะเภสัชศาสตร์/โรงพิมพ์ ม.ศิลปากร |
| Publication Year | 2557 |
| Journal Title | ไทยไภษัชยนิพนธ์ Thai Bulletin of Pharmaceutical Science (TBPS) |
| Journal Vol. | 9 |
| Journal No. | (June-December 2014) |
| Page no. | 74-92 |
| Keyword | ยายับยั้งระบบประสาทซิมพาเทติกในระบบประสาทส่วนกลาง, a2-adrenergic receptor, I1-imidazoline receptor, rilmenidine, clonidine, a-methyldopa, centrally acting sympatholytics, a2-adrenergic receptor, I1-imidazoline receptor, rilmenidine, clonidine, a-methyldop |
| ISSN | 1686-9540 |
| Abstract | บทคัดย่อ ยายับยั้งระบบประสาทซิมพาเทติกในระบบประสาทส่วนกลางแต่ละชนิดมีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาแตกต่างกัน ยา rilmenidine ซึ่งมีความจำเพาะต่อ I1-imidazoline receptor (I1-R) นอกจากลดความดันเลือด ยังแสดงผลดีต่อหัวใจและหลอดเลือด โดยลดการหนาตัวของหัวใจห้องล่างซ้าย ยับยั้งการเกาะกลุ่มของเกล็ดเลือด ลดระดับน้ำตาลในเลือด total cholesterol และ triglyceride รวมทั้งปกป้องไต เป็นต้น ซึ่งผลดังกล่าวอาจเกิดจากทั้งฤทธิ์การยับยั้งระบบประสาทซิมพาเทติกในระบบประสาทส่วนกลางและการกระตุ้น I1-R ที่อวัยวะส่วนปลายโดยตรง ขณะที่ยา a-methyldopa ซึ่งจำเพาะต่อ a2-adrenergic receptor (a2-AR) แสดงเฉพาะผลลดความดันเลือด อย่างไรก็ตาม a-methyldopa จัดเป็นยาที่ปลอดภัยในหญิงตั้งครรภ์มากกว่ายาอื่นในกลุ่มเดียวกัน ส่วนยา clonidine ซึ่งจับได้ดีทั้ง I1-R และ a2-AR ปัจจุบันถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคอื่นๆ โดยเฉพาะโรคทางระบบประสาทและจิตเวช เช่น ในผู้ป่วยโรคสมาธิสั้น (attention deficit/hyperactivity disorder) ซึ่งยาออกฤทธิ์กระตุ้น a2A-adrenergic receptor (a2A-AR) ที่สมองส่วน prefrontal cortex (PFC) ทำให้การควบคุมสมาธิ อารมณ์และพฤติกรรมดีขึ้น เป็นต้น สำหรับอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยจากยาทั้งกลุ่ม ได้แก่ ง่วงซึมและปากแห้ง ซึ่งพบอุบัติการณ์สูงกว่าจากยาที่ชอบจับกับ a2-AR นอกจากนี้ เมื่อต้องการหยุดยา clonidine ควรค่อยๆลดขนาดยาเพื่อป้องกัน rebound hypertension และควรระมัดระวังอาการแพ้ยาจาก a-methyldopa อีกทั้ง ธาตุเหล็กสามารถลดการดูดซึมยา a-methyldopa จากทางเดินอาหารอย่างมีนัยสำคัญ Abstract Each centrally acting sympatholytic has its own distinct pharmacological properties. In addition to hypotensive effect, rilmenidine, a selective I1-imidazoline receptor (I1-R) agonist, exhibits cardiovascular benefits by reducing left ventricular hypertrophy, platelet aggregation, blood sugar, total cholesterol, and triglyceride as well as demonstrating renoprotection. These outcomes may result from both central sympatholytic activity and direct activation of peripheral I1-R at target organs. In contrast, a-methyldopa, a selective a2-adrenergic receptor (a2-AR) agonist, only produces a blood pressure lowering effect. It is, however, safer for pregnant women than other drugs in its class. Clonidine, which acts on both I1-R and a2-AR, is currently used to treat various diseases, especially neuropsychiatry. In patients with attention deficit/hyperactivity disorder, for example, clonidine activates the a2A-adrenergic receptor (a2A-AR) at the prefrontal cortex (PFC), resulting in an improvement in concentration, mood and behavior. In terms of adverse drug reactions, drowsiness and a dry mouth are commonly observed as class effects. However, these events are more frequent in drugs with high a2-AR affinity. Furthermore, clonidine should be slowly discontinued to avoid rebound hypertension. Awareness of a-methyldopa hypersensitivity reactions should also be raised. Moreover, a-methyldopa gastrointestinal absorption is significantly reduced by iron. |
